NMDA Rezeptor Antagonisten

Ketamin ist eines der am meisten gebraeuchlichen NMDA Receptorantagonisten. NMDA Receptorantagonist sind eine Klasse von Anesthetika die antagonisieren, oder die Wirkung von N-Methyl-d-aspartatreceptor (NMDAR) hemmmen. Diese werden als Anesthetica fuer Tiere gebraucht und, weniger ueblich, fuer Menschen; Der Status von Anesthesia, den sie erzeugen wird als dissoziative Anaesthesie bezeichnet. Es gibt Berichte, dass NMDA Receptorantagoniste eine Reihe von Neurotoxischen Reaktionen verursachen koennen, wie Olney's Laesion in Nagetieren, obwohl solche Schaeden niemals in Primaten, die leben, beobachtet worden sind. ^(Wikipedia)

Etliche synthetische Opioide funktionieren zusaetzlich als NMDA-Antagonists, wie Meperidin, Methadon, Dextropropoxyphen, Tramadol und Ketobemidon.

Einige NMDA Rezeptorantagonisten, einschliesslich aber nicht nur beschraenkt auf Ketamin, Detromethorphan (DXM), Phencyclidin (PCP), und Lachgas (N2O) sind populaer als Unterhaltungsdrogen fuer ihre dissoziative, halluzinogene, und/oder euphorische Wirkungen. Wenn sie als Unterhaltungsdroge gebraucht werden, klassifiziert man sie als dissoziative Droge. DXM wurde auch als Entheogen gebraucht. ^(Wikipedia)

Kompetitive Antagonisten:

• AP5 (APV, R-2-amino-5-phosphonopentanoate)
• AP7 (2-amino-7-phosphonoheptanoic acid)
• CPPene (3-[(R)-2-carboxypiperazin-4-yl]-prop-2-enyl-1-phosphonic acid)
• PEAQX: ein potenter antiKonvulssica mit 1A/2A NMDA subtype selectivitaet.
• Selfotel: ein anxiolytischer, antikonvulsiva abere mit moeglichen neurotoxischen Nebenwirkungen.

Unkompetitive Kanalblocker:

• Amantadine: wird gerbraucht um Parkinson's Krankheit und Grippe und Alzheimer's Krankheit zu behandeln.
• Dextrallorphan: ein potenteres Analog von dextromethorphan.
• Dextromethorphan: ein gewoehnliches Antitussiva (Antihustenmittel), welches in Hustensaeften gefunden wird.
• Dextrorphan: aktive Metabolit von Dextromethorphan. Schedule I in the US.
• Dizocilpin (MK-801): eine experimentalle Droge gebraucht in wissenschaftlichen Forschungen.
• Ethanol: auch bekannt als Alkohol, weitverbreitet als legales Berauschungsmittel.
• Eticyclidine: eine Schedule I kontrollierte Substanze in den USA.
• Gacyclidine: eine experimentalle Droge entwickelt fuer Nervenschutz.
• Ibogain: eine Schedule I kontrollierte Substanze in den USA.
• Ketamine: ein Tier- und Menschenanaesthetika und eine Unterhaltungsdroge.
• Magnesium
• Memantin: Behandlung fuer Alzheimer's Krankheit.
• Methoxetamin: eine neue Desigerdroge die im Internet verkauft wird.
• Stickstoffoxid: gebraucht fuer Anesthesie, speziell beim Zahnarzt.
• Phencyclidin: eine Schedule II kontrollierte Substanze in den USA.
• Rolicyclidin: eine Schedule I kontrollierte Substanze in den USA.
• Tenocyclidin: eine Schedule I kontrollierte Substanze in den USA.
• Methoxydin: 4-meo-pcp
• Tiletamin: ein Tieranaestetikum.
• Xenon: ein Anaesthetikum
• Neramexan: ein Memantinanalog mit nootropischen, antidepressiven Faehigkeiten, ebenso ein Nikotin-acetylcholinantagonist.
• Eliprodil: ein Antikonvulsiva mit neuroprotektiven Faehigkeiten.
• Etoxadrol: eine potentere Dissoziative Droge aehnlich wie PCP.
• Dexoxadrol: aehnlich zu etoxadrol.
• NEFA: ein mittlerer Affinitaetsantagonist.
• Remacemid: ein niederer Affinitaetsantagonist auch ein Natrium-kanalblocker.
• Delucemin: auch ein SSRI mit neuroprotektiven Faehigkeiten.
• 8A-PDHQ: ein hoch Affinitaet-PCP strukturelles Analog.

Nicht-kompetitive Antagonisten:

• Aptiganel (Cerestat, CNS-1102): bindet die Mg2+ Bindungstelle mit dem Kanal des NMDA Rezeptor.
• Dizocilpin (MK-801): bindet die Phencyclidinstelle inmitten des NMDA Rezeptorionenkanal, nebenbei blockt es die Passage fuer Ionen.
• HU-211: Ein Enantiomer des potenteren Cannabinoids HU-210 welches Cannabinoidwirkungen vermisst und anstelle als potenter nicht-kompetiver NMDA Antagonist wirkt.
• Remacemid: Prinzipieller Metabolit ist ein unkompetitiver Antagonist mit einer niederen Affinitaet fuer die Bindungsstelle.
• Atomoxetin
• Rhynchophyldlunglin ein Alkaloid.

Glycin Antagonisten:

• 1-Aminocyclopropanecarboxylic acid (ACPC)
• 7-Chlorokynurenat
• DCKA (5,7-dichlorokynurenic acid)
• Kynurenic acid: ein natuerlich vorkommender Antagonist
• Lacosamid: eine Testdroge fuer Behandlung von Epilepsie und Diabetesschmerzen