Cortisol

Formel

Formel aus:

(Wikipedia)

Andere Namen:

Hydrocortison; 11beta-Hydroxycortison; 11beta,17,21-Trihydroxypregn-4-en-3,20-dion; (Wikipedia)

Spezifikation:

Summenformel: C21H30O5; Molare Masse: 362,47 g/mol-1; Schmelzpunkt: 212-213 Grad Celsius; Loeslichkeit: in Wasser etwas, in Dioxan leicht loeslich; (Wikipedia)

Dosis:

LD50: 150 mg/kg (Maus, i.p.); (Wikipedia)

Vorkommen:

Alfacorton (CH), Colifoam (A), Ebenol (D), Ekzemsalbe (A), Hydrocortone (A), Hydrocutan (D), Hydroderm (A), Hydrogalen (D), Linola Akut (D), Linolacort Hydro (D), Locoid (CH), Muni (D), Sanadermil (CH), Sanatison (D), Solu-Cortef (CH), Soventol Hydrocort (D), Soventol HydroSpray (D), Systral Hydrocort (D), zahlreiche Generika (D, CH); (Wikipedia)

Allgemeines:

Cortisol (nicht zu verwechseln mit Cortison, der inaktivierten Form des Cortisol) ist ein Steroidhormon, das in der Zona fasciculata der Nebennierenrinde gebildet wird und zur Gruppe der Glucocorticoide gehoert. Die Cortisolausschuettung wird durch Adrenocorticotropin (adrenocorticotropes Hormon, ACTH) aus dem Hypophysenvorderlappen stimuliert. Eine Ueberfunktion fuehrt zum klinischen Bild des Morbus Cushing, eine Unterfunktion (Hypocortisolismus) zum Morbus Addison. Kommt es zu einer angeborenen Stoerung der Enzyme, die zur Bildung von Cortisol aus Progesteron benoetigt werden, beobachtet man ein adrenogenitales Syndrom. (Wikipedia)

Wirkungen:

In der Wikipedia steht folgender Text ueber Cortisol:

Cortisol besitzt ein sehr breites Wirkungsspektrum und hat im Stoffwechsel vor allem Effekte auf den Kohlenhydrathaushalt (Foerderung der Glukoneogenese in der Leber), den Fettstoffwechsel (Foerderung der lipolytischen Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin) und den Proteinumsatz (katabol). Cortisol hat eine Aldosteron-aehnliche Wirkung und wird deshalb in Niere, Darm und einigen weiteren Geweben zu Cortison oxidiert, welches nicht an den Mineralcorticoid-Rezeptor bindet und daher keinen antidiuretischen Effekt besitzt, d. h. es behindert nicht die Ausscheidung giftiger Stoffe ueber den Harn. Bei einem Mangel an funktionstuechtigem Nebennierenrindengewebe muss Cortisol substituiert werden.

Cortisol ist fuer den Menschen und hoehere Tiere lebensnotwendig. Es ist neben den Katecholaminen ein wichtiges Stresshormon. Das Cortisolsystem reagiert aber traeger als das Katecholaminsystem, da es anders als Katecholamine und Glucagon nicht ueber G-Protein gekoppelte Rezeptoren, sondern ueber eine Regulation der Genexpression wirkt. Hierbei bindet Cortisol an den nukleaeren Glucocorticoidrezeptor. Dieser wird dadurch in seiner Eigenschaft als Transkriptionsfaktor aktiviert und fuehrt zur Expression von verschiedenen Zielgenen, z. B. von Enzymen der Gluconeogenese oder auch von ss2-Adrenozeptoren. So erklaeren sich die Wirkungen von Cortisol auf den Stoffwechsel. Daneben kann der Cortisol-gebundene Glucocorticoidrezeptor auch direkte Wechselwirkungen mit anderen Transkriptionsfaktoren (z. B. NF-?B) eingehen, dieser Mechanismus spielt fuer die Wirkung auf das Immunsystem eine Rolle (s.u.).

Die hoeheren Instanzen der Cortisolsausschuettung sind der Hypothalamus ueber die Hypophyse. Der Hypothalamus setzt hierbei das CRH (Corticotropin-releasing Hormone) frei, welches in der Adenohypophyse (Hypophysenvorderlappen) zur Freisetzung des ACTHs (Adrenocorticotropes Hormon) fuehrt. Bemerkenswert bei diesen Hormonen ist eine pulsatile Freisetzung, das heisst sie werden in regelmaessigen Schueben (7-10 pro Tag) ausgeschuettet. Die Cortisolwerte im Blutserum liegen normal am Morgen bei 165-690 nmol/l (Cortisol total) bzw. bei 5-23 nmol/l (freies Cortisol) und weisen eine typische Schwankung im Tagesverlauf auf (Circadiane Rhythmik). Der hoechste Wert wird morgens kurz nach dem Aufwachen erreicht (Cortisol Awakening Response, CAR). Wegen der starken circadianen Schwankung ist die einmalige Messung von Cortisol nicht sinnvoll. Fuer die Ueberpruefung der Nebennierenrindenfunktion ist daher die Bestimmung eines Cortisoltagesprofils notwendig.

Cortisol wirkt in hoeheren Dosen entzuendungshemmend und immunsuppressiv. Hydrocortison, die synthetische Form von Cortisol in der Pharmakologie genannt wird, wird zur Immunsuppression oral eingenommen oder intravenoes injiziert. Hierbei muss aber beachtet werden, dass die intravenoes applizierten Dosen die oral verabreichte Dosis deutlich uebersteigen, da Cortisol in der Leber metabolisiert wird (Glukoronidierung und anschliessend Ausscheidung ueber die Niere) (First-Pass-Effekt).

Zur entzuendungshemmenden Wirkung (etwa bei Ekzemen) wird Hydrocortison als Salbe auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen. Bei Gelenkentzuendungen (beispielsweise durch Gicht) kann der Wirkstoff auch in das entzuendete Gelenk injiziert werden.

(Wikipedia)


Bibliographie:

Das Quellenverzeichnis der Enzyklopaedie