(Wikipedia)
Leponex®, (eigen) 8-Chlor-11-(4-methylpiperazin-1-yl) -5H-dibenzo[b,e] [1,4]diazepin (IUPAC); Clozapinum (lat.); Leponex® (CH); Clozapin-CT® (D); Elcrit® (D); Froidir® (A); (Wikipedia)
Summenformel: C18H19ClN4; Molare Masse: 326,82 g/mol-1; Schmelzpunkt: 183-184 Grad Celsius; pKs-Wert: 7,5; Loeslichkeit: Wasser 11,8 mg/L-1 (25 Grad Celsius); (Wikipedia)
Clozapin ist ein trizyklisches Dibenzodiazepin-Derivat und entfernt mit den Phenothiazinen verwandt.
Die Substanz ist stark lipophil, gut ZNS-gaengig und liegt als Handelspraeparat zur oralen Einnahme (Tabletten) sowie als Injektionsloesung vor; die Loesung eignet sich nur zur i.m.-Injektion.
Streng genommen stellt es neben Quetiapin (Seroquel®) das einzige Atypikum dar, welches kaum parkinsonaehnliche extrapyramidal-motorische Stoerungen ausloest. Clozapin gilt als mittelstark wirksames Neuroleptikum. (Wikipedia)
Die Droge ist ein Atypisches Neuroleptika.
1958: Clozapin wurde im Rahmen eines etwa 2000 Substanzen umfassenden Screenings von der WANDER AG in Bern (Schweiz) synthetisiert und 1960 patentiert. Die antipsychotische Wirksamkeit wurde nicht erkannt; der potenzielle Arzneistoff blieb wegen seiner sedierenden Effekte im Tierversuch ein Kandidat fuer weitere Tests. (Wikipedia)
1972: Es wurde Clozapin unter dem Namen Leponex® auf den Markt gebracht. (Wikipedia)
1972: Clozapin ist ein Neuroleptikum, das 1972 in der Schweiz und Oesterreich eingefuehrt worden ist. (Wikipedia)
1974: Die Droge wurde in Deutschland eingefuehrt und das als das erste Neuroleptikum der Generation der atypischen Neuroleptika ("Atypika"). (Wikipedia)
1975 kam es zur sogenannten "Finnischen Epidemie". Innerhalb kurzer Zeit erkrankten 16 Patienten an Granulozytopenie, 8 starben. (Wikipedia)
1990: Erst in diesem Jahr wurde Clozapin unter dem Markennahmen Clozaril® mit grossem Aufwand in den USA eingefuehrt. (Wikipedia)