Modafinil

Formel

Formel aus:

(Wikipedia)

Andere Namen:

IUPAC: 2-[(Diphenylmethyl) sulfinyl]acetamid; Latein: Modafinilum; Modasomil® (CH); Vigil® (D); Modasomil® (A); (Wikipedia)

Spezifikation:

Summenformel: C15H15NO2S;
Molare Masse:273,35 gmol-1;
Dichte: 1,342 gcm-3 (Enantiomer);
Schmelzpunkt: 164166 C (Racemat);
Schmlezpunkt: 158-159 C (Enantiomer);
Loeslichkeit: praktisch unloeslich in Wasser, wenig loeslich in Methanol, schwer loeslich in Ethanol 96 %; (Wikipedia)

Synthese Abb. Syntheseschema.

Synthese:

In der Wikipedia wird folgende Zusammenfassung der Synthese angegeben:

Die Synthese von racemischen Modafinil geht vom Benzhydrol aus, welches mit Chloressigsure und Thioharnstoff zur 2-(Diphenylmethylthio)-essigsure umgesetzt wird. Diese wird ueber das Surechlorid in das entsprechende Saeureamid umgewandelt. Die anschliessende Oxydation mit Wasserstoffperoxid ergibt die Zielverbindung. (Wikipedia)

Dosis:

LD50: > 800 mgkg-1 (Maus i.v.); Die fuer einen Erwachsenen empfohlene Tagesdosis betraegt 200400 mg. Die empfohlene Dosierung fuer Narkolepsie ist maximal 4 x 100 mg taeglich. Die Plasmahalbwertszeit betraegt bei einmaliger Einnahme 1012 Stunden, bei fortlaufender Einnahme im Steady-State 15 Stunden. Wirksame Metaboliten sind nicht bekannt. (Wikipedia)

Allgemeines:

Die Substanz gehoert zu einer Gruppe psychostimulierender Medikamente, die sich in der Molekuelstruktur von den Amphetamin-artigen Stimulanzien deutlich unterscheidet. Modafinil ist der Hauptmetabolit von Adrafinil, das in Frankreich seit den 1980er Jahren im Handel ist und dort zur Behandlung der Narkolepsie eingesetzt wird. (Wikipedia)

Wirkungen:

Trotz der von Amphetamin abweichenden Molekuelstruktur ist mit einer sehr aehnlichen Wirkung zu rechnen. Es sei an dieser Stelle an die Beschreibung dort verwiesen. (eigen)

Sucht:

Es ist mit der Auspraegung einer Sucht vom Amphetamin-typus zu rechnen, trotz stark abweichender Molekuelstruktur. Es sei hier an die Beschreibung bei dieser Substanz verwiesen. (eigen)

Geschichte:

1993: In den USA wurde Modafinil von Frank Baldino, dem Gruender des Unternehmens Cephalon, lizenziert. (Wikipedia)

2002: Seit diesem Jahr vertreibt die deutsche Tochtergesellschaft der amerikanischen biopharmazeutischen Firma Cephalon, die Cephalon GmbH, Martinsried, das Medikament. (Wikipedia)

2006: erzielte Cephalon allein mit Modafinil einen Umsatz von 727 Millionen US-Dollar. (Wikipedia)

2008: Damit ist Modafinil in Deutschland mit Wirkung vom 1.Juli 2008 in die normale Verschreibungspflicht (Rezeptpflicht) ueberfuehrt. (Wikipedia)

2011: Modafinil darf noch bis 2011 ausschlielich von Cephalon vertrieben werden. (Wikipedia)


Bibliographie:

Das Quellenverzeichnis der Enzyklopaedie