Flurazepam

Formel

Formel aus:

(#56/83)

Andere Namen:

Dalmadorm®. (#56/40) 7-Chlor-1-(2-diethylaminoethyl)-5-(2-fluorphenyl)-2,3-dihydro- 1H-1,4-benzodiazepin-2-on. (Wikipedia)

Allgemeines:

Die Verbindung ist von der chemischen Struktur her ein Benzodiazepin und damit nahe verwandt mit einer Reihe von Stoffen, die alle anxiolytisch (angstloesend) und sedativ (beruhigend) sind. Der bekannteste Vertreter dieser Gruppe ist das Diazepam (Valium, Faustan). (eigen)

Wurde als Hypnotikum eingefuehrt. Ein Metabolit im Blut, das aktive Desalkylflurazepam (5-10% der Dosis) besitzt eine lange Halbwertszeit von 24-100h und kumuliert daher bei taeglicher Gabe von Flurazepam. Ein noch aktiver, hydroxylierter Hauptmetabolit. besitzt jedoch eine kuerzere Halbwertszeit (8-10h). Im Urin stellen freies und konjugiertes Hydroxyaethylflurazepam die Hauptmetaboliten dar. Aus dem Gastrointestinaltrakt wird Flurazepam zwar schnell absorbiert (Bioverfuegbarkeit =30-60%), aber trotzdem ist es wegen des raschen Umbaus in der Darmmukosa und der Leber (Halbwertszeit =2h) nur in geringen Blutkonzentrationen (freie Fraktion=85%) nachweisbar. (Uebersicht bei Klotz et al., 1980) (#56/40)

2h Eliminationshalbwertzeit, hoher hepatischer first-pass Effekt zu aktiven Metaboliten (#56/83)

Dosis:

15-30mg/Tag; (#56/83)

Wirkungen:

Da diese Verbindung ein typisches Benzodiazepin ist, kann man auch mit den typischen Wirkungen dieser Klasse von Stoffen rechnen. So ist die sedative Wirkung im Vordergrund, gefolgt von der angstloesenden und muskelrelaxierenden Wirkung. (eigen)

Benzodiazepine verstaerken die Wirkung von Alkohol und Heroin. (eigen)

Die Wirkung der Droge wird ber den GABA-Rezeptor vermittelt. Dieser ist fuer sedative Wirkungen im Gehirn des Menschen mitverantwortlich. GABA (gamma-Aminobuttersaeure) ist ein Neurotransmitter. (eigen)

Benzodiazepine verursachen bei uebermaessigen chronischen Konsum bei Maennern Impotenz. (eigen)

Sucht:

Die Verbindung ist ein typisches Benzodiazepinderivat und teilt mit allen seinen Brdern, die gleiche Wirkung. Es fuehrt somit bei chronischen Gebrauch zu einer Abhaengigkeit vom Benzodiazepintypus, welche vor allem von Schlafmangel und Unruhe waehrend des akuten Entzuges gekennzeichnet ist. (eigen)


Bibliographie:

Das Quellenverzeichnis der Enzyklopaedie