(biopsychiatry.com)
Buprenorphin ist ein synthetisches Opioid mit der chemischen Struktur eines Cyclopropyl-methylmorphinans. (#53/130) Es hat damit ein aehnliches Wirkspektrum wie die Opiate (Morphin, Codein,...), aber auch wie andere Opioide (Pethidin,...). Die opioide Rauschdroge wird von opiatabhaengigen Drogenkonsumenten oftmals anstelle von Heroin oder anderen Opiaten verwendet. (#53/130) Buprenorphin wird auch in der Substitution (Erhaltungstherapie) von opiatabhaengigen Patienten verwendet, wie auch das am meisten verwendete Praeparat Methadon, oder auch Morphin, Codein oder Dihydrocodein, die in der Praxis von Medizinern und Drogentherapeuten zur Substitution in vielen Laendern verwendet werden. Es soll an dieser Stelle auch an die Abhandlungen bei Methadon, Heroin und Codein verwiesen werden, bei denen ebenfalls Informationen zur Substitution zu finden sind. (Presslich, eigen,...)
Buprenorphin wird eigenartigerweise auch als Dopingmittel fuer Rennpferde verwendet. (#53//130) Eigentlich muesste man vom Wirkspektrum der Opioide beim Menschen eher mit einer daempfenden Wirkung rechnen, doch die Wirkqualitaet psychoaktiver Rauschdrogen scheint nicht voellig uebereinzustimmen. (eigen)
Buprenorphin ist ein halbsynthetisches Opioid dass aus Thebain gewonnen wird. Es ist ein partieller Agonist/Antagonist. So ist es am my-Receptor ein partieller Agonist, was die schmerzstillenden Wirkungen erklaert, aber am kappa-Rezeptor ist es ein Antagonist, was ein Fehlen disphorischer Eigenschaften erklaert. Ebenso wird die atemdepressive Wirkung vor allem ueber den kappa Rezeptor uebertragen, was die Anwendung sehr sicher macht - nicht jedoch im Zusammmenhang mit Benzodiazepinen- diese verstaerken die atemdepressive Wirkung um mehrere Potenzen. Man spricht uebrigens von einem ceiling-effect, d.h. Dachwirkung, d.h. dass hohe Dosen von Buprenorphin alleine kaum eine Atemlaehmung ausloesen koennen, da es zu einem sogenannten ceiling-effect kommt und die Wirkung nicht staerker wird. In hohen Dosen wie bei der Drogensubstitution wirkt es ausserdem leicht antidepressiv. (Wikipedia)
Temgesic® ist der Name des niedrigdosierten Schmerzmittels, was vor allem fuer die Schmerztherapie eingesetzt wird. In hoeheren Dosen kommt es unter dem Namen Subutex zur Drogensubstitution auf den Markt. Es gibt sogar ein mit Naloxon versetzes Mittel, Suboxone® genannt, welches ebenfalls zur Drogensubstitution eingesetzt wird. (Wikipedia)
Buprenorphin wird vor allem sublingual und transdermal eingesetzt, d.h. sublingual bedeutet, dass die Tablette unter die Zunge genommen wird und man sie dort langsam zergehen laesst. Transdermal bedeutet, dass die Droge durch die Haut aufgenommen wird. Dies geschieht in Form eines Pflasters, dass langsam die Droge an die Haut abgibt. Intravenoes wird es nur bei staerksten Schmerzen stationaer durch Infusionen eingesetzt. (Wikipedia)
Temgesic® Subutex® 7-(cyclopropylmethyl)-alpha-(1,1-dimethylethyl)-4,5-epoxy- 18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-alpha-methyl-6,14- ethenomorphinan-7-methanol; Buprenex; Suboxone® (Erowid.org)(5R,6R,7R,9R,13S,14S) -17-Cyclopropylmethyl-7-[(S)-3,3- dimethyl-2-hydroxybutan- 2-yl]-6-methoxy-4,5-epoxy- 6,14-ethanomorphinan-3-ol (Wikipedia)
C29H41NO4;Weisses bis fast weisses, kristallines Pulver; sehr schwer loeslich in Wasser; leicht loeslich in Aceton; loeslich in Methanol; schwer loeslich in Cyclohexan. (Wikipedia)
Buprenorphin ist ein partieller my-Agonist und kappa-Antagonist und hat damit nicht die Staerke des Abhaengigkeitspotentials eines reinen my-Agonist wie Morphin oder Heroin. Es wird sublingual eingenommen, d.h.man laesst es im Mund zergehen. Danach stellt sich die typische opioide Wirkung ein, weswegen das Medikament eingenommen wird. (www.drogenhilfe.at)
Wenn die Dosis allgemein gesteigert wird, kommt es zum ceiling-effekt (Deckeneffekt) ueber den hinaus keine staerkere Schmerzlinderung mehr zu erreichen ist, im Gegensatz zu Morphin. (Wikipedia)
Bei der Umstellung auf Subutex muss man aufpassen, dass genuegend Abstand zwischen der letzten Opioidgabe und der neuerlichen Subutexaufnahme ist, da es ansonsten zu starken Entzugsymptomatiken kommt, da die partielle Antagonisteigenschaft von Buprenorphin zu Entzugsymptomen bei Beikonsum fuehrt. Deshalb wird dieses Mittel so gerne in vielen Staaten dieser Erde zur Substitution eingesetzt, da Beikonsum automatisch bestraft wird durch Entzugssymptome. (Wikipedia)
6-8h. (Wikipedia)
bis zu 1mg als Schmerzmittel; bis zu 32mg bei der Substitution von Opioiden. (Wikipedia)
Das Medikament Subutex® kann intravenoes konsumiert werden. Es loest sich leicht in Wasser. Es kann Ascorbinsaeure hinzugegeben werden, damit man spuert, ob man danebendrueckt, da es dann brennt. Es gibt uebrigens Ampullen, die injektionsfertiges Buprenorphin enthalten.
Subuxone® kann nicht i.v. konsumiert werden, da das beigegebene Naloxon (Narcanti®) die Wirkung antagonisiert, d.h. blockiert. Naloxon ist nur i.v. oder i.m. wirksam und wird bei der sublingualen Aufnahme zersetzt.
Das Mittel Subutex® wird unter die Zunge gelegt und man laesst es zergehen. Es darf nicht geschluckt werden, da ansonsten keine Wirkung eintritt. Subutex kann nicht oral konsumiert werden.
Das Gleiche gilt fuer Suboxone®.
Subutex® kann nicht oral konsumiert werden, es tritt keine Wirkung ein.
Subuxone® kann ebenfalls nicht oral konsumiert werden, es tritt keine Wirkung ein, da es im Magen zersetzt wird.
Subutex® kann durch die Nase konsumiert werden. Es tritt eine starke Wirkung ein. Es ist eine gute Alternative zum Fixen des Mittels.
Subuxone® kann nicht durch die Nase konsumiert werden, denn durch das Naloxon treten Entzugssymptome auf.
Es gibt Buprenorphin in Form transdermal wirksamer Pflaster.
Buprenorphin erzeugt eine koerperliche Abhaengigkeit vom Morphintyp. Es soll an dieser Stelle an die entsprechenden Ausfuehrungen, bei den Leitsubstanzen (Heroin, Morphin, Methadon, Codein;) verwiesen werden, wo genauere Daten zu finden sind. Dennoch muss darauf hingewiesen werden, dass die Abhaengigkeit nicht so stark ausgepraegt ist, wie jene von Morphin. (eigen)
Buprenorphin ist ein Opioid, damit sind die gleichen Entgiftungsmassnahmen, wie bei Morphin, Heroin oder vergleichbaren Substanzen anzuwenden. (eigen)
Naloxon kann ebenfalls zur Behandlung einer Ueberdosis eingesetzt werden, doch man muss es aufgrund seiner geringen Wirkdauer intrainfusionaer geben und zwar ueber einen langen Zeitraum hinweg in sehr hoher Dosierung, viel hoeher als bei Morphin. (Wikipedia)
1967: Die Droge wird entwickelt. (Usenet)
1980: Buprenorphin wird in der Form von Temgesic als Schmerzmittel in Deutschland zugelassen. (Drogenwiki)
1993: Buprenorphin ist als Substitutionsmittel in der BRD nicht zugelassen. (#53/130)
2008: Inzwischen wird Subutex® in der BRD verwendet. Auch in Oesterreich und der Schweiz kommt es zum Einsatz und in vielen anderen Laendern dieser Erde. (eigen)